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Design kombinatorischer Leitstruktur‐Bibliotheken
Author(s) -
Teague Simon J.,
Davis Andrew M.,
Leeson Paul D.,
Oprea Tudor
Publication year - 1999
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/(sici)1521-3757(19991216)111:24<3962::aid-ange3962>3.0.co;2-8
Subject(s) - chemistry , gynecology , medicine
Die Optimierung von Leitverbindungen geringer Wirksamkeit zu Wirkstoffen geht oft mit einer Zunahme der Molekülmasse ( M r ) und der Lipophilie einher. Treffer mit Affinitäten auf μ M ‐Niveau, entdeckt durch das Durchmustern von Leitstruktur‐Bibliotheken, geben diesem Optimierungsprozeß Spielraum, wie im Diagramm anhand der Verteilungen von M r für eine Leitstruktur‐Bibliothek (1), bekannte oral wirksame Arzneien (2) und eine typische kombinatorische Bibliothek (3) gezeigt ist. y =Prozentanteil mit einer bestimmten Molekülmasse.