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Vom Substrat‐ zum Übergangszustandsanalogon: der erste potente Sialyltransferase‐Inhibitor
Author(s) -
Schröder Peer Nils,
Giannis Athanassios
Publication year - 1999
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/(sici)1521-3757(19990517)111:10<1471::aid-ange1471>3.0.co;2-5
Subject(s) - chemistry , microbiology and biotechnology , biology
Ein wichtiges Werkzeug für die Untersuchung der biologischen Funktion sialinsäurehaltiger Glycokonjugate wurde mit der Verbindung 1 geschaffen, über deren rationales Design R. R. Schmidt et al. berichtet haben. Sie hemmt die α(2‐6)‐Sialyltransferase mit einem K i ‐Wert von 40 n M und weist damit eine 1000mal höhere Affinität zum Enzym auf als das natürliche Substrat.