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Variation der Ringgröße von Epothilonen – Totalsynthese von [14]‐, [15]‐, [17]‐ und [18]Epothilon A
Author(s) -
Nicolaou K. C.,
Sarabia Francisco,
Ninkovic Sacha,
Finlay M. Ray V.,
Boddy Christopher N. C.
Publication year - 1998
Publication title -
angewandte chemie
Language(s) - German
Resource type - Journals
eISSN - 1521-3757
pISSN - 0044-8249
DOI - 10.1002/(sici)1521-3757(19980116)110:1/2<85::aid-ange85>3.0.co;2-g
Subject(s) - chemistry , microbiology and biotechnology , biology
Kaum tolerant gegenüber Änderungen der Ringgröße ist das Pharmakophor des Epothilons A: Die 14‐, 15‐, 17‐ und 18gliedrigen Ringanaloga 1 ( n = 1, 2, 4 bzw. 5) von Epothilon A und deren Desoxy‐Verbindungen weisen im Tubulin‐Polymerisations‐Assay mit Ausnahme von [18]Desoxyepothilon A nur geringe Aktivitäten auf. Dies unterstreicht einmal mehr die hohe Spezifität des Tubulin‐Rezeptors.