Vareniclin zur Raucherentwöhnung

Der Tabakkonsum gehört nach wie vor zu den wichtigsten Gesundheitsproblemen. Er verursacht in der Schweiz Jahr für Jahr rund 9000 Todesfälle und führt zu direkten und indirekten Gesundheitskosten von 5 Milliarden Franken. Die Mehrzahl der Raucher hat früher oder später den Wunsch, das Rauchen aufzugeben. Dank medikamentöser Behandlung lassen sich die Nikotinentzugserscheinungen mildern und die Aussichten, die Gewohnheit dauerhaft aufzugeben, verbessern. Möglichkeiten medikamentöser Behandlung sind Nikotinsubstitution in verschiedenen Darreichungsformen (Patch, Kaugummi, Tabletten, Inhalator), Bupropion und Vareniclin [1]. Im vorliegenden Beitrag möchten wir auf den letzterwähnten Wirkstoff eingehen, eine relativ neue Ergänzung unserer Pharmakopöe. Dabei stützen wir uns auf mehrere Übersichtsarbeiten [1–4]. Vareniclin ist ein selektiver Partialagonist an acetylcholinergen Rezeptoren des Typs 4 2 [4]. Vareniclin ist ein Derivat der natürlichen Substanz Cytisin, welche im Goldregen – einer bei uns natürlicherweise wachsenden Pflanze – vorkommt. Der Wirkungsmechanismus von Vareniclin ist speziell. Die Rezeptorstimulation durch Vareniclin bewirkt – ähnlich wie bei Stimulation durch Nikotin – eine Freisetzung von Dopamin und einer ganzen Kette von Neurotransmittern im mesolimbischen System und im Präfrontalhirn. Hinzu kommt eine antagonistische Wirkung durch eine partielle Nikotinblockade [5], denn die durch Vareniclin besetzten Rezeptoren reagieren nicht mehr auf Nikotin, und dementsprechend bewirkt Nikotinkonsum keine Dopaminfreisetzung mehr. Praktisch resultiert eine Milderung der Tabakentzugssymptome, da genügend Dopamin zur Stimulierung des Belohnungssystems freigesetzt wird. Zudem wird Rückfällen vorgebeugt, denn wenn der Patient wieder raucht, wirkt das inhalierte Nikotin nur noch abgeschwächt oder überhaupt nicht mehr [4].