Investigation in vitro Effects of Rivastigmine and Galantamine Used to Treatment of Alzheimer's Disease on CA Isozymes I and II

Karbonik anhidraz (CA, EC.4.2.1.1), CO 2 ’in, HCO 3 - ve H + iyonlarina iki basamakta donusumlu hidratasyonunu katalizleyen, cinko (Zn 2+ ) iyonlu metallo enzimlerden biridir. Fizyolojik ve patolojik bircok proseste onemli rol oynar. Bu calismanin amaci, Alzhaimer hastaliginin tedavisinde kullanilan bazi ilac etken maddelerinin insan eritrosit CA I ve II izoenzimleri uzerine in vitro etkilerini arastirmaktir. Insan kanindan CA-I ve II izoenzimleri Sefaroz-4B-L-tirozin-sulfamid afinite kromotografisi yontemi ile saflastirildi. CA I izoenzimi: yaklasik % 61.7 verimle 122.2 kat; CA II izoenzimi: % 60 verimle 807.5 kat saflastirilmistir. CA I icin rivastigmin yarismali inhibisyon, galantamin ise yarismasiz inhibisyon gosterdi. CA II icin ise her iki etken madde de yarismasiz inhibisyon gosterdi. K i degerleri ise rivastigmin icin CA I: 0.79 µM; CA II: 1.08 µM, galantamin icin CA I: 0.41µM; CA II: 0.40 µM olarak hesaplandi. Elde edilen sonuclara bakildiginda en kuvvetli inhibitor galantamin olarak tespit edildi.