English (United Kingdom)

https://curated-unify.zendy.io/wp-json/zendy-region/v1/featured_content/oa?rat=en

https://curated-unify.zendy.io/wp-json/zendy-region/v1/highlighted_journal/

Global: Zendy Plus annual

Presents the access of premium content as premium feature

Premium Content

Presents the keyphrase highlighting as premium feature

Keyphrase Highlighting

Presents the summarisation as premium feature

Summarisation

Insights

Presents the pdf analysis as premium feature

PDF Analysis

Presents the zaia usage as premium feature

ZAIA

Global: Zendy Plus monthly

Global: Zendy Tools annual

Global: Zendy Tools monthly

Global: Zendy Free Plan

В развитии иммунных ответов немаловажная роль принадлежит NMDA-рецепторам. Поэтому поиск NMDAергических соединений представляет определенный интерес и для иммунологии. Ранее нами было показано, что производные имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты (ИДК) являются лигандами этих рецепторов, причем они могут проявлять как агонистическую, так и антагонистическую активности. В продолжение и развитие этих исследований для установления основных структурных особенностей, определяющих характер и направленность действия, нами был разработан общий метод получения 1-, 2-моно и 1,2-дизамещенных производных ИДК, а также синтезировано и охарактеризовано 18 новых соединений. Для установления связи структура-активность в исследуемом ряду, включающем в себя около 30 соединений, проводится работа по поиску корреляций биологической активности со структурой заместителей и некоторыми физико-химическими параметрами (например, коэффициентами распределения между липофильной и гидрофильной фазами). Фармакологический анализ производных ИДК на различных моделях показал, что часть веществ при в/б введении вызывает у мышей линии СВА предсудорожное состояние, тогда как другая часть обладает выраженным противосудорожным действием на модели NMDA-индуцированных судорог. Таким образом, в ряду исследуемых соединений найдены вещества, как потенцирующие судороги, так и проявляющие противосудорожное действие. Результаты работы по установлению связи структура-активность в исследуемом ряду позволят целенаправленно планировать дальнейшие работы по поиску противосудорожных препаратов. Ключевые слова: NMDA рецепторы; связь структура – активность; судороги; противосудорожное дейстие.

DESIGN OF COMPOUNDS WITH ANTICONVULSANT ACTIVITY AMONG NMDA-RECEPTOR LIGANDS