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As propriedades antitumorais de complexos de PtII e as caracteristicas favoraveis das tetraciclinas levaram-nos a estudar compostos de PtII da tetraciclina (tc) e doxiciclina (dox) como candidatos a agentes antitumorais. [PtCl2(dox)], 1, e mais potente que[PtCl2(tc)], 2,em inibir o crescimento de celulas de leucemia mieloide cronica.Os compostos 1 e 2 formam um complexo ternario com o ADN com valores de K iguais a 3,85×104 e 5,43×104, respectivamente. Os complexos deslocam o brometo de etideo dos sitios no ADN, o que indica um mecanismo intercalativo. Ambos os complexos diminuem a mobilidade eletroforetica e a temperatura de fusao do ADN. Apos a incubacao das celulas com 1 e 2, o ADN foi extraido e os adutos formados foram quantificados. Na concentracao em que os compostos sao citotoxicos contra celulas cancerosas, eles nao afetam a viabilidade de macrofagos. A velocidade de entrada do complexo da doxiciclina nas celulas e tres vezes maior do que a do complexo da tetraciclina e isto parece ser determinante para a sua maior atividade.

Platinum(II) compounds of tetracyclines as potential anticancer agents: cytotoxicity, uptake and interactions with DNA