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PL37, une molecule analgesique originale En depit d’un interet constant de l’industrie pharmaceutique pour la mise au point de nouveaux analgesiques puissants mais depourvus des effets indesirables de la morphine (sedation, constipation, accoutumance, depression respiratoire, nausees), force est de constater qu’aucun medicament original n’a vu le jour depuis plusieurs decennies. Ainsi les douleurs neuropathiques (atteinte nerveuse due a une alteration metabolique, infectieuse, chimique ou mecanique du nerf : diabete, infections zosteriennes, chimiotherapie anticancereuse ou anti-VIH [virus de l’immunodeficience humaine], algies postoperatoires) sont peu sensibles a la morphine et mediocrement soulagees par des antidepresseurs (duloxetine) ou des antiepileptiques (gabapentine ou pregabaline) aux effets secondaires genants. Cette carence pourrait enfin etre comblee par une molecule originale, le PL37 [1], developpee par la Societe Pharmaleads, comme le suggerent les premiers resultats des essais cliniques : excellente tolerance, absence d’effets secondaires de type opiace. Le PL37 a termine la Phase I de son developpement clinique. Il a demontre une totale securite d’emploi et une tolerance remarquable a des doses tres largement superieures a celles envisagees en clinique et en Phase II/III (l’entree en Phase II est prevue pour la mi-2012). Aucun des effets indesirables centraux ou peripheriques des opiacees n’a ete observe. Le test de pharmacologie clinique a la capsaicine sous-cutanee1 a demontre une difference significative par rapport au placebo chez les volontaires sains, sur tous les parametres etudies. Ces resultats seront presentes en detail dans une prochaine publication dans une revue specialisee.

Nouveaux analgésiques par complète inhibition de la dégradation enzymatique des opioïdes endogènes