Importance and highlights in difluorination of organic compounds

This mini-review aims to present the importance of replacement one or more fluorine atoms at C-O or C-H centers especially in the medicinal chemistry area. This bioisosteric change produces marked results and unexpected biological activity. In particular, the group difluoromethylene has been described as a bioisoster of the carbonyl function and has increased the biological activity of many compounds. The insertion of CF2 group in organic molecules can be achieved through direct or indirect fluorination. In this paper will be described some positive examples of the introduction of the CF2 group in medicinal chemistry and some methods used to insert it.  DOI: 10.5935/1984-6835.20090018Este artigo descreve a importância da substituição de um ou mais átomos de flúor em ligações C-O ou C-H especialmente na área de química medicinal. Esta modificação bioisostérica produz resultados marcantes e inesperados na atividade biológica. Em especial, o grupo difluorometileno tem sido descrito como um bioisóstero da função carbonila e tem aumentado a atividade biológica de muitas substâncias. A inserção do grupamento CF2 em moléculas orgânicas pode ser realizada através da fluoração direta ou indireta. Nesta minirrevisão serão abordados alguns exemplos da introdução do grupo CF2 e alguns métodos utilizados para a sua inserção em moléculas orgânicas. DOI: 10.5935/1984-6835.2009001