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Neste estudo, avaliamos os efeitos inibitorios de acidos fenolicos (acidos cafeico, ferulico, p -cumarico e vanilico) e flavonoides (hesperidina, quercetina e rutina) sobre a atividade de CYP2C12/11 (ortologos da CYP2C9 humana). Um novo metodo de cromatografia em fase liquida de alta eficiencia (HPLC-DAD) foi desenvolvido e validado para quantificar diclofenaco (DCF, substrato para CYP2C9) e 4´-hidroxidiclofenaco  (4’-OH-DCF, produto da reacao) em microssomos hepaticos de rato. Os efeitos fenolicos (100 µM) e do fluconazol (controle positivo, 100 µM) sobre a hidroxilacao do DCF (marcador para atividade de CYP2C9) foram testados em microssomos hepaticos de ratos Wistar femeas induzidos por tratamento com rifampicina. Quercetina, hesperidina e rutina apresentaram um efeito inibitorio modesto (15-21% de inibicao) sobre a atividade catalisada pela CYP2C no figado de ratos, enquanto os acidos fenolicos testados nao exibiram qualquer efeito. Em conjunto, estes resultados indicaram que, nos niveis encontrados na dieta humana, e improvavel que os fenolicos testados afetem o perfil de eliminacao de farmacos e outros xenobioticos mediados por enzimas da subfamilia CYP2C em ratos

revista virtual de química

Effect of food phenolic compounds on the activity of rat liver CYP2C subfamily enzymes evaluated by a newly validated method of high-performance liquid chromatography